新型PI3Kα抑制劑的設計、合成與抗腫瘤活性評價
關鍵詞：pi3k 抗腫瘤活性 嗎啉環(huán)
摘要：目的合成新型PI3Kα抑制劑,并測試其抗腫瘤活性。方法以先導化合物Med-4作為起始化合物,設計一類含吡啶并噻唑類結構的PI3Kα抑制劑候選化合物。以3-氨基-6-溴-2,4-二氯吡啶為起始原料,合成目標化合物,并對其進行腫瘤細胞抑制活性和體外酶抑制活性研究。結果合成了6種新型化合物,其中化合物1-(4-(2-((2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉)-7-嗎啉噻唑[5,4-b]吡啶-5-基)苯基)-3-乙基脲與1-環(huán)丙基-3-(4-(2-((2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉)-7-嗎啉噻唑[5,4-b]吡啶-5-基)苯基)脲對MCF7細胞系的抑制活性分別達到2.78μmol/L和1.46μmol/L,對PI3Kα的酶抑制活性則達到了50.4nmol/L和37.4nmol/L,均高于先導化合物Med-4的活性值。結論部分目標化合物抗腫瘤活性良好,可在此基礎上對其結構作進一步修飾,以期設計并制備出更高活性的PI3Kα抑制劑。
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