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      2-取代苯并噻唑類衍生物的合成及抗癌活性篩選

      孫先宇; 李振旺; 鐘春艷; 仇晴晴 黑龍江八一農(nóng)墾大學(xué)動(dòng)物科技學(xué)院; 大慶163319

      關(guān)鍵詞:苯并噻唑類衍生物 合成 抗癌 mtt 

      摘要:2-取代苯并噻唑類化合物具有包括抗腫瘤活性在內(nèi)的廣泛生物學(xué)活性。以4-甲基-2-氨基苯并噻唑?yàn)樵?在以EDCI和DMAP作催化劑的條件下,分別與各種酸反應(yīng)生成一系列2-取代的苯并噻唑類化合物12-21。化合物12-21經(jīng)核磁共振氫譜、碳譜和質(zhì)譜鑒定。并用MTT法評(píng)價(jià)了它們對(duì)SGC-7901(人胃癌細(xì)胞)、A549(人肺癌細(xì)胞)和HepG2(人肝癌細(xì)胞)的抗癌活性。藥理結(jié)果表明,化合物13對(duì)SGC-7901的抑制活性最好,化合物17和18對(duì)A549和HepG2的抑制活性較強(qiáng),并明顯強(qiáng)于陽(yáng)性對(duì)照藥。

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