含金剛烷結(jié)構(gòu)片段的抗耐藥結(jié)核分枝桿菌化合物的合成及其活性的初步研究
關(guān)鍵詞：金剛烷結(jié)構(gòu) 單元化合物 抗耐藥結(jié)核 結(jié)核分枝桿菌
摘要：目的:為了提高親脂性和抗耐藥結(jié)核桿菌活性,設(shè)計(jì)并合成含金剛烷結(jié)構(gòu)單元的新型抗耐藥結(jié)核分枝桿菌化合物,研究含金剛烷結(jié)構(gòu)片段的抗耐藥結(jié)核分枝桿菌化合物的合成及其活性。方法:在前期工作基礎(chǔ)上以高哌嗪為起始原料,經(jīng)4步化學(xué)反應(yīng),設(shè)計(jì)并合成了2個(gè)全新的含金剛烷結(jié)構(gòu)單元的化合物(5a和5b),并采用核磁共振氫譜法(1HNMR)和質(zhì)譜法(MS)對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。結(jié)果:含金剛烷結(jié)構(gòu)單元的化合物(5a和5b)的抑菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,5a和5b均對抗耐藥結(jié)核桿菌(H37Ra)具有良好的體外抑菌活性(MIC=4.0μg/mL)。結(jié)論:成功引入金剛烷結(jié)構(gòu)單元的化合物(5a和5b)均顯著提高了其親脂性和抗耐藥結(jié)核分枝桿菌的活性。
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