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      氟啶蟲酰胺作用靶標(biāo)——內(nèi)向整流鉀離子通道研究進(jìn)展

      蘇建亞 南京農(nóng)業(yè)大學(xué)植物保護(hù)學(xué)院農(nóng)藥科學(xué)系; 南京210095

      關(guān)鍵詞:氟啶蟲酰胺 分子靶標(biāo) 內(nèi)向整流鉀離子通道 作用機(jī)制 高通量篩選 

      摘要:氟啶蟲酰胺是一種高選擇性殺蟲劑,主要用于防治刺吸式口器害蟲。有關(guān)該殺蟲劑的分子靶標(biāo)長期未知。近年來隨著研究的逐漸深入,相關(guān)作用靶標(biāo)已逐步得到明確。早期研究表明,氟啶蟲酰胺通過抑制剌吸式口器害蟲的取食,造成害蟲因饑餓而死亡;最新研究發(fā)現(xiàn),其作用靶標(biāo)是內(nèi)向整流鉀離子(Kir)通道,納摩爾濃度級(jí)的氟啶蟲酰胺即可阻斷褐飛虱的Kir通道。氟啶蟲酰胺通過抑制昆蟲Kir通道,干擾昆蟲細(xì)胞的離子穩(wěn)態(tài)與平衡電位,尤其是破壞馬氏管與唾液腺的正常分泌功能,從而影響昆蟲的取食與排泄過程,最終導(dǎo)致害蟲死亡。文章對(duì)氟啶蟲酰胺的作用靶標(biāo)、作用機(jī)制及應(yīng)用等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述,總結(jié)分析了昆蟲Kir通道的結(jié)構(gòu)及其所參與的生理功能,分析了氟啶蟲酰胺通過抑制該離子通道致使害蟲死亡的具體作用機(jī)制,并介紹了針對(duì)靶向Kir通道藥物的高通量篩選方法與研究進(jìn)展,可為殺蟲劑新靶標(biāo)挖掘與靶向此類新靶標(biāo)藥劑的創(chuàng)制提供研究思路。

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