PROTACs在腫瘤治療領(lǐng)域的研究與應(yīng)用
關(guān)鍵詞：蛋白水解靶向嵌合分子 靶向藥物 腫瘤治療
摘要：蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTACs)是一種可以直接降解靶蛋白的雙功能嵌合體。PROTACs通過(guò)中間連接鏈將靶蛋白與E3泛素連接酶結(jié)合的配體連接起來(lái),繼而泛素化修飾靶蛋白,從而使其進(jìn)入蛋白酶體途徑降解。根據(jù)PROTACs的作用機(jī)理,可以設(shè)計(jì)合成靶向降解調(diào)控腫瘤發(fā)生發(fā)展相關(guān)蛋白的PROTAC分子,從而達(dá)到治療腫瘤的效果。目前,多個(gè)靶向腫瘤相關(guān)蛋白(BET蛋白、TBK1、CDK4/6以及AR、ER等)的PROTAC分子已在體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出良好的作用效果,有望研究開(kāi)發(fā)成為腫瘤靶向藥物。本文將對(duì)PROTACs的發(fā)展及其在腫瘤治療領(lǐng)域的應(yīng)用進(jìn)行述評(píng)。
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