鹽酸d3-Poziotinib的設(shè)計(jì)合成及體外肝微粒體穩(wěn)定性研究
關(guān)鍵詞：poziotinib 代謝封閉
摘要：為研究鹽酸d3-Poziotinib的合成方法,本實(shí)驗(yàn)以4-氯-7-羥基-6-特戊酰氧基喹唑啉為起始原料與氘代碘甲烷醚化后,經(jīng)與3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反應(yīng),脫特戊酰保護(hù),再與4-Boc-哌啶醇對甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反應(yīng),脫Boc保護(hù)基后,與丙烯酰氯反應(yīng)及最后與鹽酸成鹽,經(jīng)7步反應(yīng)制備得到了鹽酸d3-Poziotinib,總收率為9.02%。終產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR,13CNMR,及HRMS確證。同時(shí),體外肝藥酶穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)顯示氘代的Poziotinib的半衰期(t1/2=4.6h)明顯較母藥(t1/2=3.5h)延長。
煙臺(tái)大學(xué)學(xué)報(bào)·哲學(xué)社會(huì)科學(xué)版雜志要求:
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