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合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑阿維巴坦的關鍵中間體的研究進展
陸凡; 武紅麗; 沙鳳; 曹祁; 陳姣; 曹飛; 韋萍 南京工業(yè)大學生物與制藥工程學院; 南京211816
關鍵詞：阿維巴坦 賴氨酸環(huán)化脫氨酶 脯氨酸羥化酶
摘要：β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥性是對目前全球衛(wèi)生、食品安全和發(fā)展的重大威脅之一。由于新型抗生素開發(fā)難度不斷增加,采用復方型抗生素就成為解決這一難題的重要手段。阿維巴坦是一類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其抑酶譜廣,與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用可有效恢復或增強其活性,極大地緩解了針對耐藥菌無藥可用的局面。在幾乎所有的合成路線中,都經(jīng)歷了一個重要的中間體:順式-5-羥基哌啶-2-甲酸,然后由其再進一步衍生化后獲得目標化合物。本文對順式-5-羥基哌啶-2-甲酸的化學合成和酶促合成兩種方式的研究現(xiàn)狀和發(fā)展前景進行概述和總結(jié),從而對其在醫(yī)藥合成領域中的應用提供參考。
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