醫(yī)用膠中間體氰基乙酸正丁酯的合成工藝改進(jìn)
關(guān)鍵詞：氰基乙酸正丁酯 心氰基丙烯酸正丁酯 高純度 細(xì)胞毒性
摘要：目的改進(jìn)醫(yī)用膠中間體氰基乙酸正丁酯的合成工藝,避免原料氰基乙酸乙釀反應(yīng)不完全導(dǎo)致終產(chǎn)品合成中產(chǎn)生副產(chǎn)物α-氰基丙烯酸乙酯,有效降低終產(chǎn)品的細(xì)胞毒性。方法以氰基乙酸乙酯和正丁醇為起始原料(原料物質(zhì)的量比為1:3),反應(yīng)程序升溫,反應(yīng)時(shí)間為8h,經(jīng)酯交換反應(yīng)得到醫(yī)用膠中間體氰基乙酸正丁酯,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR譜確證。采用CCK-8法,測定以此中間體制備的終產(chǎn)品氰基丙烯酸正丁酯對人包皮成纖維細(xì)胞Hs27的增殖抑制活性。結(jié)果與結(jié)論對氰基乙酸正丁酯的合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化,總收率為86.5%(以氰乙酸乙酯計(jì)),HPLC測定純度達(dá)99.98%。該合成路線原料容易獲得、操作簡便、無需額外純化步驟、收率較高,有利于實(shí)驗(yàn)室和工業(yè)化生產(chǎn)。以此中間體制備的α-氰基丙烯酸正丁酯醫(yī)用膠單體,不含有副產(chǎn)物α-氰基丙烯酸乙酯,可以有效避免副產(chǎn)物帶來的細(xì)胞毒性。
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