3-芳基香豆素衍生物作為潛在的抗AD藥物體外活性篩選
關(guān)鍵詞：ellman法 膽堿酯酶 斑馬魚
摘要：目的基于多奈哌齊的結(jié)構(gòu),設(shè)計(jì)合成3-芳基香豆素衍生物,并測定其膽堿酯酶抑制活性及對三氯化鋁誘導(dǎo)的斑馬魚幼魚運(yùn)動遲緩的行為學(xué)影響。方法基于拼合原理,通過氧化、還原胺化等反應(yīng)合成2個(gè)3-芳基香豆素衍生物并鑒定目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu);釆用Ellman法,并做相應(yīng)調(diào)整,測定目標(biāo)化合物對膽堿酯酶抑制活性;利用Zebrobox斑馬魚行為分析儀測定目標(biāo)化合物對三氯化鋁誘導(dǎo)的斑馬魚幼魚運(yùn)動遲緩的行為學(xué)影響。結(jié)果合成了2個(gè)3-芳基香豆素衍生物;活性研究表明,化合物9對膽堿酯酶的抑制作用較好,其中對乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶的心。值分別為(0.051±0.002)μmol·L^-1和(1.46±0.07)μmol·L^-1,結(jié)果接近于陽性藥多奈哌齊[IC50值分別為(0.012±0.001)μmol·L^-1和(2.66±0.02)μmol·L^-1.化合物9對三氯化鋁誘導(dǎo)的斑馬魚幼魚運(yùn)動遲緩具有顯著的緩解作用。結(jié)論合成的目標(biāo)化合物對兩種膽堿酯酶均有不同程度的抑制作用,可以為3-芳基香豆素類化合物的成藥研究提供理論基礎(chǔ)。
中國藥物化學(xué)雜志要求:
{1}作者簡介（包括作者姓名、出生年、性別、民族、籍貫、工作單位、職務(wù)或職稱、學(xué)位等），并在文末附上詳細(xì)的通訊地址、郵政編碼、聯(lián)系電話和電子信箱。
{2}來稿應(yīng)是未曾公開發(fā)表的原創(chuàng)性稿件。
{3}文題應(yīng)做到簡明、醒目，避免使用縮略語、字符、代號，中文文題一般控制在20個(gè)漢字以內(nèi)。
{4}同一作者同一年份的篇目以小寫的“a,b,c”加以區(qū)分并注意與夾注相統(tǒng)一，如（程工1998a），（程工 1998b）。
{5}摘要和關(guān)鍵詞：摘要一般不超過200字，關(guān)鍵詞一般不超過5個(gè)。
注：因版權(quán)方要求，不能公開全文，如需全文，請咨詢雜志社
