鹽酸普拉克索的合成優(yōu)化
關(guān)鍵詞：普拉克索 抗帕金森癥 合成工藝優(yōu)化 一鍋法
摘要：目的改進(jìn)鹽酸普拉克索的合成工藝。方法以1,4-環(huán)己二酮單乙二醇縮酮為原料,采用“一鍋法”對(duì)重要中間體2-氨基-6-羥基4,5,6,7-四氫苯并噻唑的合成進(jìn)行改進(jìn),該中間體經(jīng)進(jìn)一步疊氮化、還原、拆分、烷基化及成鹽反應(yīng)得到目標(biāo)化合物鹽酸普拉克索。結(jié)果與結(jié)論合成過程中所有中間體及最終產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H-NMR、13C-NMR確證,總收率為17.4%(以1,4-環(huán)己二酮單乙二醇縮酮計(jì)),純度大于99.0%。改進(jìn)后的工藝為鹽酸普拉克索的后續(xù)生產(chǎn)和應(yīng)用研究提供了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。
中國藥物化學(xué)雜志要求:
{1}作者簡介（包括作者姓名、出生年、性別、民族、籍貫、工作單位、職務(wù)或職稱、學(xué)位等），并在文末附上詳細(xì)的通訊地址、郵政編碼、聯(lián)系電話和電子信箱。
{2}來稿應(yīng)是未曾公開發(fā)表的原創(chuàng)性稿件。
{3}文題應(yīng)做到簡明、醒目，避免使用縮略語、字符、代號(hào)，中文文題一般控制在20個(gè)漢字以內(nèi)。
{4}同一作者同一年份的篇目以小寫的“a,b,c”加以區(qū)分并注意與夾注相統(tǒng)一，如（程工1998a），（程工 1998b）。
{5}摘要和關(guān)鍵詞：摘要一般不超過200字，關(guān)鍵詞一般不超過5個(gè)。
注：因版權(quán)方要求，不能公開全文，如需全文，請(qǐng)咨詢雜志社
