他扎羅汀倍他米松乳膏對小型豬經皮給藥后的系統(tǒng)吸收及其相互作用研究
關鍵詞：他扎羅汀倍他米松乳膏 他扎羅汀凝膠 二丙酸倍他米松乳膏 皮膚 藥代動力學
摘要：目的:通過與已上市單方他扎羅汀凝膠(tazarotene gel)和二丙酸倍他米松乳膏(betamethasone dipropionate cream)比較,研究新的復方制劑他扎羅汀倍他米松乳膏(tazarotene and betamethasone dipropionate cream,簡稱"復方")對小型豬經皮給藥后的藥物吸收以及藥物組分間吸收的相互影響。方法:將18只小型豬隨機分入復方組、他扎羅汀凝膠組和二丙酸倍他米松乳膏組,每組6只。小型豬按20%的體表面積2 mg·cm-2給予相應組別的藥物,并在給藥后24 h清除藥物。分別于給藥前和給藥后不同時間點采集血樣。高效液相色譜-串聯(lián)質譜(liquid chromatography-tandem mass spectrometry, LC-MS/MS)法測定血漿中他扎羅汀及其代謝物他扎羅汀酸和/或二丙酸倍他米松及其代謝物倍他米松的濃度。DAS 2.1.1軟件進行藥代動力學(pharmacokinetic, PK)參數(shù)計算并統(tǒng)計分析。結果:復方他扎羅汀倍他米松乳膏與單方他扎羅汀凝膠中的他扎羅汀均不易透過小型豬皮膚到達血液,系統(tǒng)吸收非常低,而復方組血漿中的他扎羅汀及其活性代謝產物他扎羅汀酸較單方組更低;復方他扎羅汀倍他米松乳膏和二丙酸倍他米松乳膏中的二丙酸倍他米松幾乎不透過小型豬皮膚到達血液,系統(tǒng)吸收非常低,其中復方組與單方組中二丙酸倍他米松及其代謝產物倍他米松到達血液的量未見明顯的差異。結論:復方制劑中他扎羅汀對二丙酸倍他米松的系統(tǒng)吸收未產生相互作用,而二丙酸倍他米松對他扎羅汀的系統(tǒng)吸收產生了有益的相互作用,有利于用藥安全。
中國醫(yī)院藥學雜志要求:
{1}若論文課題為基金資助項目，請附基金名稱、課題名稱和編號。
{2}本刊試行專家匿名審稿制度，如編輯部收稿后三個月內未發(fā)出用稿通知，請作者自行處理。
{3}在參考文獻中，請作者一律用中、英文對照著錄。原文有英文信息項的，必須按原文的英文信息項著錄，不允許作者自行翻譯；原文沒有英文信息項的，作者可按中文信息項翻譯。
{4}關鍵詞所在欄目的文章均要有關鍵詞，數(shù)量3～8個，詞間加分號。
{5}所有論文都應提供作者簡介(第一作者)：包括姓名(出生年)、性別、籍貫、職稱、學歷(位)及所從事的研究工作及聯(lián)系電話、E-mail等。
注：因版權方要求，不能公開全文，如需全文，請咨詢雜志社
