前列腺特異性膜抗原顯像劑68Ga-PSMA11標(biāo)記和小動(dòng)物顯像研究
關(guān)鍵詞：前列腺特異性膜抗原
摘要：目的:前列腺特異性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)可作為前列腺癌診斷的重要靶點(diǎn)。該研究成功制備了1種新型68Ga標(biāo)記PSMA小分子抑制劑PSMA11,并根據(jù)《中華人民共和國藥典》標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行質(zhì)量控制,同時(shí)探討該分子影像探針在前列腺癌動(dòng)物模型中的靶向顯像效果。方法:利用68Ge/68Ga發(fā)生器淋洗產(chǎn)生68Ga液,標(biāo)記PSMA11制備正電子分子探針68Ga-PSMA11;建立符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案,對(duì)藥品進(jìn)行質(zhì)量控制;利用小動(dòng)物PET/CT,在人前列腺癌細(xì)胞LNCaP的SCID小鼠移植瘤模型上研究68Ga-PSMA11在注射后體內(nèi)動(dòng)態(tài)分布情況。結(jié)果:成功制備獲得68GaPSMA11,質(zhì)量控制符合規(guī)定,放射化學(xué)純度大于99%,其在體內(nèi)除腎臟及膀胱放射性生理性高分布外,在腫瘤部位有較明顯特異性濃聚,其余器官組織放射性分布均處于較低水平。結(jié)論:68Ga-PSMA11標(biāo)記方法簡便,在體內(nèi)腫瘤中特異性攝取程度高,是一個(gè)理想的正電子型PSMA特異性分子探針。
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